ALCAR - wsparcie dla racetamów cz. 3

 Acetylo-L-karnityna (ALCAR) - jest estrem acetylowym L-karnityny. Wytwarzana jest w komórkach ludzkiego organizmu, bierze udział w wielu cyklach metabolicznych, może też pełnić rolę molekularnego chaperonu. Jest związkiem zaliczanym do grupy pseudowitamin. Wykazuje działanie nootropowe, wpływając zwłaszcza na syntezę acetylocholiny. Liczne badania wykazały, że może ona działać korzystnie na pamięć oraz procesy uczenia się. Wykazuje też potencjał w leczeniu objawów otępienia oraz choroby Alzheimera. Ma także działanie neuroprotekcyjne.

W porównaniu ze „zwykłą” L-karnityną, jej acetylowa pochodna wywiera znacznie silniejsze działanie na ośrodkowy układ nerwowy.

Stosowanie ALCARU zapewnia:

• poprawę pamięci i zdolności poznawczych (dzięki zwiększeniu w korze mózgu wychwytu choliny, a także syntezy i uwalniania acetylocholiny)
• zmniejszenie objawów demencji (zwiększenie stężenia jednego z typów receptorów tego neuroprzekaźnika – D1, wpływ na zwiększenie uwalniania dopaminy z prążkowia, stymulacja uwalniania dopaminy z pęcherzyków do synapsy)
• działanie neuroprotekcyjne
• działanie przeciwdepresyjne (skuteczność jak amisulpryd)
• wpływa korzystnie na wydajność pracy komórek mięśnia sercowego.
• stymulację regenerację nerwów
• poprawę męskich funkcji rozrodczych

Uwagi:

Acetylo-L-karnityna jest generalnie dobrze tolerowana. U niektórych osób może jednak wywołać efekty uboczne, takie jak niestrawność, mdłości, wymioty, niepokój, zmieniony zapach oddechu, potu i moczu.

ALCAR nie powinny stosować:

• kobiety w ciąży i karmiące piersią – brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa,
• osoby z niedoczynnością tarczycy – ALCAR może wpływać na poziom hormonów tarczycy,
• osoby z epilepsją – może nastąpić zwiększenie ilości napadów.

Szczególną ostrożność powinny zachować osoby przyjmujące leki zmniejszające krzepliwość krwi – ALCAR może wzmagać ich działanie.

Alpha GPC - wsparcie dla racetamów cz. 2

Alpha-GPC (alfosceran choliny) - naturalny związek choliny występujący w organizmie. Nośnik choliny oraz prekursor fosfatydylocholiny w ośrodkowym ukladzie nerwowym. Przekracza barierę krew-mózg w przeciwieństwie do choliny. Dobrze rozpuszczalny w wodzie. Dzięki zwiększeniu poziomu choliny następuje większa produkcja acetylocholiny. Wykazuje działanie nootropowe, adaptogenne, a także neuroprotekcyjne.

Co zyskujemy dzięki suplementacji:

• optymalizacja działania układu nerwowego (usprawnienie neurotransmisji cholinergicznej, większa produkcja acetylocholiny, lepsze dotlenienie mózgu i wyższa podaż glukozy)
• ochrona oraz powstawanie neuronów
• poprawa pamięci
• leczenie choroby Alzheimera (z powodu wyższego zapotrzebowania na cholinę, alfosceran zapewnia podaż tego składnika)
• lepsza dystrybucja hormonu wzrostu

Uwagi:

Nie zaleca się stosowania substancji przez osoby cierpiących z powodu różnych zespołów psychotycznych. 

Występowanie skutków ubocznych podczas przyjmowania ALPHA-GPC należy do rzadkości. Pojawiają się one głównie w momencie przekroczenia zalecanej dawki. Ogólnie substancje tę uznaje się za bezpieczną i dość dobrze tolerowaną. W przypadku nadużywania produktu mogą pojawić się takie objawy, jak: ból głowy, zmęczenie, nerwowość, nudności, biegunka, zawroty głowy, obniżenie ciśnienia krwi.

Preparatu nie należy stosować w czasie ciąży oraz nie powinny go przyjmować osoby  niepełnoletnie.

Cytykolina - wsparcie dla racetamów cz. 1

CDP-cholina (cytykolina), to substancja naturalnie występująca w mózgu człowieka. Posiada właściwości nootropowe, a także psychostymulujące. Charakteryzuje się znacznie słabszym działaniem od kofeiny i w przeciwieństwie do tej ostatniej, cytykolina oddziałuje tylko na ośrodki odpowiedzialne za pamięć i koncentrację. Suplementacja pozwala na poprawienie wydajności umysłowej w krótkim czasie. Stanowi uzupełnienie dla racetamów w celu uniknięcia niekiedy występujących skutków ubocznych, takich jak bóle głowy, brain fog itd.

Jest ona jednym z najlepiej przyswajalnych źródeł choliny, która z kolei jest związkiem prekursorowym w syntezie acetylocholiny. Wykazano także, że cytykolina posiada właściwości neuroprotekcyjne, czyli chroni komórki nerwowe i ogranicza ryzyko ich degeneracji.

Korzyści ze stosowania cytykoliny to:

• uwrażliwienie receptorów dopaminowych (pobudza metabolizm dopaminy, suplementacja tej substancji przeciwdziała uzależnieniom, głównie od kokainy)
• wzrost stężenia acetylocholiny (CDP-cholina intensyfikuje procesy zapamiętywania oraz skupienia uwagi)
• neuroprotekcja (ochrania fosfolipidy mózgowe, a tym samym zapobiega ich degradacji i tworzeniu się wolnych rodników tlenowych)
• poprawa funkcji kognitywnych oraz pamięci

Uwagi:

Cytykolina ma bardzo niski poziom toksyczności. Suplementacji tej substancji nie towarzyszą poważne skutki uboczne. Czasami dochodzi jedynie do wystąpienia znikomych działań niepożądanych, które zazwyczaj mają charakter przejściowy - są todelikatne zaburzenia żołądkowo-jelitowe, np. biegunka czy dolegliwości bólowe żołądka.

Preparatu nie należy stosować w czasie ciąży oraz nie powinny go przyjmować osoby  niepełnoletnie.

Aniracetam - krótkie streszczenie

Aniracetam jest związkiem z rodziny racetamów. Został opracowany i opatentowany w latach 70. XX wieku przez szwajcarski koncern Hoffmann-La Roche. 

Wykazuje działanie nootropowe. Wyraźny i udowodniony jest jego wpływ na gospodarkę neuroprzekaźnikową, szczególnie zaś na neuroprzekaźnictwo glutaminergiczne. Poprawia zdolności poznawcze, ma także potencjał w terapii płodowego zespołu alkoholowego (FAS) i otępienia.

Ponieważ aniracetam jest dobrze rozpuszczalny w tłuszczach, najlepiej jest stosować go po posiłkach.

Zalety stosowania aniracetamu:

• poprawienie jakości pamięci
• ułatwione uczenie się
• neuroprotekcja
• działanie przeciwdepresyjne
• redukcja objawów demencji, FAS, ch. Alzheimera (co pokazują wstępne badania)

Uwagi:

Podobnie jak inne racetamy, aniracetam powinno się przyjmować w połączeniu z suplementami o działaniu cholinergicznym.

Aniracetam jest zazwyczaj dobrze tolerowany. Jednak u niektórych osób może wywołać niepożądane działania takie jak: niepokój, bezsenność, bóle głowy, senność, zawroty głowy, łagodny ból w nadbrzuszu, nudności, biegunka, wysypka.

Preparatu nie należy stosować w czasie ciąży oraz nie powinny go przyjmować osoby  niepełnoletnie.

Noopept - tytułem wstępu

Tego nootropu chyba nie trzeba przedstawiać. Zaliczany jest do grupy racetamów. Oprócz standardowych zalet stosowania tych substancji wykazuje też pewne właściwości neuroprotekcyjne i immunostymulacyjne. Opracowany w 1995 roku w moskiewskim Instytucie Farmakologii Rosyjskiej Akademii Nauk.

W ciągu 25 minut od spożycia przekształcany jest w cykloproliloglicynę. Wyniki badań potwierdzają  jego wpływ na gospodarkę acetylocholinową, poprawę pamięci i funkcji poznawcze. Substancja wykazuje aktywność przeciwlękową i działa neuroprotekcyjne, gdyż jest antyoksydantem.

Podstawowe właściwości noopeptu to:

• lepsza pamięć
• stymulacja neuroplastyczności
• zmniejszenie odczuwanego zmęczenia
• łagodzenie stanów lękowych, większa pewność siebie
• stymulacja układu odpornościowego

Uwagi:

W celu uniknięcia nieprzyjemnych efektów ubocznych, takich jak bóle głowy czy szum w uszach, należy jednocześnie suplementować cholinę – prekursor acetylocholiny.

Preparatu nie należy stosować w czasie ciąży oraz nie powinny go przyjmować osoby  niepełnoletnie.

Fasoracetam - słowo wstępu

 Fasoracetam (NS-105 )jest związkiem o właściwościach nootropowych z rodziny racetamów. Odkryty we wczesnych latach 90. ubiegłego wieku przez naukowców z japońskiego przedsiębiorstwa farmaceutycznego Nippon Shinyaku. Jego działanie polega na przekraczeniu bariery krew mózg, gdzie oddziałuje głównie z receptorami GABA-B oraz z metabotropowymi receptorami glutaminianu (mGluR). Co więcej następuje dzięki niemu stymulacja aktywności układu cholinergicznego, a tym samym zwiększenie stężenia acetylocholiny.  Badania udowodniły, że fasoracetam nasila syntezę cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP), czyli przekaźnika wtórnego zaangażowanego w większość przemian biologicznych organizmu.

Efekty nootropowe

- zwiększoną motywacja, lepsza pamięć i poprawą zdolności poznawczych,

- korzystne znaczenie dla stabilizacji nastroju. 

- wykazano, że jest on w stanie łagodzić napady lęku i niepokoju. 

- fasoracetam jest ponadto wykorzystywany z powodzeniem w terapii różnych chorób o podłożu neurologicznym, takich jak np. ADHD czy depresja.

Ostrzeżenia:

- produkt nadaje się do stosowania przez kilka tygodni, potem należy zrobić przerwę (nie zbadano wystarczająco długotrwałego efektu stosowania preparatu),

- w przypadku przedawkowania może dojść do rozstrojenia żołądka, nudności, bólu głowy tudzież bezsenności.

Preparatu nie należy stosować w czasie ciąży oraz nie powinny go przyjmować osoby  niepełnoletnie.

Sunifiram - słowo wstępu

Pierwszym produktem, którym się zajmiemy, będzie sunifiram (DM-235). Jest to alkaloid piperyzyny, otrzymany po raz pierwszy w 2000 roku. Często zaliczany jest do grupy ampakin (1)(2), gdyż głównym kierunkiem jego działania jest modulacja receptorów glutaminergicznych, oznaczanych skrótem AMPA. Przyczynia się również do zwiększenia aktywności acetylocholiny – neuroprzekaźnika o charakterze pobudzającym

Skutkiem ubocznym jest wzmocnienie przez sunifiram działania stymulantów. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu DM-235 i kofeiny.

Efekty nootropowe, które wg dostępnej wiedzy oferuje ten nootrop to przede wszystkim:

• usprawnienie pamięci (wzrost aktywności acetylocholiny)
• większa łatwość w koncentracji
• stabilizacja nastroju
• wzrost wydolności intelektualnej (wzrost aktywności glutaminianu)
• wyraźne pobudzenie percepcji (łagodny w działaniu stymulant)

Z własnych doświadczeń jestem w stanie dodać następujące efekty:

- poprawa jakości wzroku, stał się bardziej przestrzenny i wyraźny,

- bardziej stabilny nastrój, do tego na podwyższonym poziomie, zauważalny optymizm, jednak zdroworozsądkowy,

- lepsze wyczucie ciała,  odczuwanie przykładowo dotyku jest wyraźniejsze,

- większa ilość energii fizycznej, ochota na ruch i przyjemniejsze "męczenie się",

- odblokowanie wyobraźni po/podczas kuracji noopeptem,

- redukcja zespołów abstynencyjnych, osobiście doświadczałem uczucia "jakby już mnie wszystko tak bardzo nie bolało" po zażyciu środka,

Uwagi:

W następstwie silnego przedawkowania sunifiramu, mogą wystąpić: 

- bóle i zawroty głowy, 

- nudności,

- niepokój 

- nadmierna potliwość. 

Należy więc jednocześnie przyjmować suplementy o profilu cholinergicznym w celu wyeliminowania ryzyka wystąpienia skutków ubocznych wynikających z niedoboru acetylocholiny.

Preparatu nie należy stosować w czasie ciąży oraz nie powinny go przyjmować osoby  niepełnoletnie.

(1) https://en.wikipedia.org/wiki/Ampakine

(2) https://pl.frwiki.wiki/wiki/Ampakine

ENG https://examine.com/supplements/sunifiram/

Pozostałe źródła:

Ghelardini C, et al. DM235 (sunifiram): a novel nootropic with potential as a cognitive enhancer. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol., 2002
Scapecchi S, et al. 2-pyrrolidinone moiety is not critical for the cognition-enhancing activity of piracetam-like drugs. Farmaco. , 2003
Martini E, et al. Design, synthesis and preliminary pharmacological evaluation of new piperidine and piperazine derivatives as cognition-enhancers. Bioorg Med Chem., 2008
Shioda N, et al. A novel cognitive enhancer, ZSET1446/ST101, promotes hippocampal neurogenesis and ameliorates depressive behavior in olfactory bulbectomized mice. J Pharmacol Exp Ther. , 2010
Moriguchi S, et al., Novel nootropic drug sunifiram improves cognitive deficits via CaM kinase II and protein kinase C activation in olfactory bulbectomized mice. Behav Brain Res., 2013
Moriguchi S, et al. Novel nootropic drug sunifiram enhances hippocampal synaptic efficacy via glycine binding site of N-methyl-D-aspartate receptor. Hippocampus., 2013